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莫西沙星的合成路线

2025-05-28 化工产品网

莫西沙星是一种广谱抗生素,常用于治疗尿路感染、胃肠道感染等疾病。莫西沙星的化学结构中含有喹诺酮骨架,是一种第二代喹诺酮类抗生素。本文将介绍莫西沙星的合成路线。

莫西沙星的合成路线主要分为四步:1. 合成2-羟基-3,5-二氯苯甲酸;2. 合成2-乙酰氨基-5-氯苯甲酸;3. 合成莫西沙星的前体物;4. 莫西沙星的后续反应。

第一步,2-羟基-3,5-二氯苯甲酸的合成。将2-氨基-3,5-二氯苯甲酸与碱性条件下的过氧化氢反应,得到2-羟基-3,5-二氯苯甲酸。

第二步,2-乙酰氨基-5-氯苯甲酸的合成。首先,将2-羟基-3,5-二氯苯甲酸与乙酰氯反应,生成2-乙酰氧基-3,5-二氯苯甲酸。然后,在碱性条件下,将2-乙酰氧基-3,5-二氯苯甲酸与氨水反应,得到2-乙酰氨基-5-氯苯甲酸。

第三步,莫西沙星前体物的合成。将2-乙酰氨基-5-氯苯甲酸与三氟乙酸酐反应,生成N-(2-乙酰氨基-5-氯苯甲酸)-3-氟苯甲酰氟。然后与环氧乙烷反应,生成N-(2-乙酰氨基-5-氯苯甲酸)-3-氟苯甲酸甲酯。最后,将N-(2-乙酰氨基-5-氯苯甲酸)-3-氟苯甲酸甲酯与氨基乙酸在碱性条件下反应,得到莫西沙星前体物。

第四步,莫西沙星的后续反应。将莫西沙星前体物与氨水反应,经过水解与脱羧反应,最终生成莫西沙星。

以上就是莫西沙星的合成路线。这种合成方法简单、高效,能够快速合成大量的莫西沙星,为临床治疗提供了足够的药物供应。


关键词: 八甲基环四硅氧烷MSDS 蒽醌的阿尔法位是什么位置 作者: 化工网
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